西格列他钠
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西格列他钠

Chiglitazar

西格列他钠(Chiglitazar Sodium;商品名:双洛平®/Bilessglu®)公司自主设计、合成、筛选和开发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体、国家“863”及“重大新药创制”专项成果、国家1类新药、2021年10月,西格列他钠获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于治疗2型糖尿病。也成为全球首个获批治疗2型糖尿病的 PPAR 全激动剂。

 

众多基础研究证实,胰岛素抵抗是血糖、血脂等多种代谢异常的共同土壤。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖,也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)等。然而,临床上直接针对改善胰岛素抵抗的药物选择较少。西格列他钠属于 PPAR 全激动剂类型,其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型,并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达,靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制之一——胰岛素抵抗。通过提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性、调节血糖,改善其所并发的脂质代谢紊乱,潜在降低心血管并发症的发生及其危害程度,带来更好的疗效和安全性,实现对糖尿病及其并发症的综合治疗。

 

目前,亚搏体育官网app下载生物正在开展西格列他钠单药及联合用药的注册临床试验。包括西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的 2 型糖尿病患者 III 期临床试验和西格列他钠治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴甘油三酯升高和胰岛素抵抗患者的 II 期临床试验。

 

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图 西格列他钠的潜在作用机理

 

  • 2019年9月,西格列他钠申报NDA并获受理,目前正在进行生产现场核查。
  • 2020年10月,西格列他钠获批开展联合二甲双胍治疗2型糖尿病的三期临床试验,目前该临床试验正在顺利推进中。
  • 2021年3月,西格列他钠针对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的II期临床试验已完成了与药审中心的预沟通,IND申请已获受理。
  • 2021年7月,西格列他钠联合二甲双胍的Ⅲ期临床试验完成首例病人入组。
  • 2021年10月,西格列他钠治疗2型糖尿病的新药上市申请获中国药品监督管理局批准。

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